L'AKG est la fraction non azotée de l'acide aminé glutamine et un produit intermédiaire naturel du métabolisme humain. Il intervient dans le cycle de Krebs au sein des mitochondries et participe ainsi à la production d'énergie. Lorsque ce cycle ralentit, la dégradation des acides gras est freinée, ce qui entraîne une diminution de la production énergétique.
L'AKG joue également un rôle dans le métabolisme de l'azote et de l'ammoniac ainsi que dans la biosynthèse des acides aminés, c'est-à-dire la formation des protéines. Avec l'ammoniac, l'AKG forme l'acide aminé protéinogène L-glutamine, particulièrement consommé lors d'efforts physiques, en période de stress ou en cas d'infections.
L'alpha-cétoglutarate est particulièrement prisé des athlètes et des bodybuilders, seul ou en combinaison avec l'arginine (acidé aminé).
On retrouve des concentrations élevées d’AKG dans le système digestif, le foie, les muscles squelettiques, le cœur, ainsi que dans le cerveau et le tissu adipeux. Son niveau diminue naturellement avec l’âge.
