L'AKG est la partie non azotée de l'acide aminé glutamine et un produit intermédiaire naturel du métabolisme humain. Il participe au cycle du citrate dans les mitochondries et donc à la formation d'énergie. Lorsque le cycle de l'acide citrique ralentit, le métabolisme des acides gras est également inhibé, ce qui réduit la production d'énergie. L'AKG joue également un rôle dans le métabolisme de l'azote et de l'ammoniac ainsi que dans la biosynthèse des acides aminés, c'est-à-dire la formation des protéines. L'AKG et l'ammoniac forment l'acide aminé protéinogène L-glutamine, qui est particulièrement consommé lors d'efforts physiques, de stress et d'infections. L'alpha-cétoglutarate est particulièrement prisé des athlètes et des bodybuilders, seul ou en combinaison avec l'acide aminé arginine. Les organes particulièrement riches en AKG sont le tractus gastro-intestinal, le foie, les muscles squelettiques, le muscle cardiaque, ainsi que le cerveau et le tissu adipeux. Avec l'âge, le taux d'AKG diminue. Le mélange innovant de calcium et d'alpha-cétoglutarate permet à l'alpha-cétoglutarate de rester plus longtemps dans le tube digestif, augmentant ainsi sa biodisponibilité dans le corps humain.
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